[发明专利]一种多拉司琼关键中间体HQO的合成方法在审

专利信息
申请号: 202110822228.9 申请日: 2021-07-20
公开(公告)号: CN113501820A 公开(公告)日: 2021-10-15
发明(设计)人: 施敏锋 申请(专利权)人: 南京恩泰医药科技有限公司
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08
代理公司: 南京中律知识产权代理事务所(普通合伙) 32341 代理人: 沈振涛
地址: 210000 江苏省南京市栖霞区仙林街道*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供一种多拉司琼关键中间体HQO的合成方法,包括如下步骤:S1、将PAH在甲苯中用叔丁醇钾处理,以生成PAH‑1;S2、将含PAH‑1的甲苯溶液酸化萃取,酸水溶液在40‑50℃下搅拌1‑2h已生成PAH‑2;S3、用氢氧化钠或其他碱调节水溶液pH至8‑10;S4、保持pH 8‑10条件下,将反应液于80‑100℃反应6‑12h,以生成PAH‑3,同时PAH‑3进行水解脱羧,得到HQO。本发明将PAH用叔丁醇钾进行处理,生成PAH‑1,然后酸水进行四氢吡喃保护基的脱除,生成PAH‑2后,立刻将反应条件从酸水(pH约为1)调成碱性(pH8‑9),在此条件下回流6‑12h,进行水解脱羧,从而以高产量得到HQO,整个过程中无沥青状物质生成,并且HQO的收率可以提高至60‑80%。
搜索关键词: 一种 多拉 关键 中间体 hqo 合成 方法
【主权项】:
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