[发明专利]一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一类具有联合治疗作用的CDDO/川芎嗪醇杂合物及其制备方法和用途，具有通式Ⅰ所示结构：本发明采用双前药策略，利用LAP响应片段亮氨酸酰基对CDDO类药物的CUK进行前药保护，并与川芎嗪醇活性片段进行偶联，形成CDDO/川芎嗪醇杂合物。本发明利用前药在LAP过表达的肝脏炎症组织中，选择性地裂解亮氨酸酰胺键片段，释放出CDDO类药物和川芎嗪醇，从而提高两种药物在肝损伤炎症组织的浓度，增加了炎症治疗作用，降低了药物剂量，改善了CDDO类药物的毒副作用，提高了药物安全性。