[发明专利](S)-5-氟-3-甲基异苯并呋喃-3-酮的合成方法在审
申请号: | 202110919250.5 | 申请日: | 2021-08-11 |
公开(公告)号: | CN113603661A | 公开(公告)日: | 2021-11-05 |
发明(设计)人: | 沙宇;陈佳乐;张春秋;高博一;程卯生 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D307/88 | 分类号: | C07D307/88 |
代理公司: | 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 | 代理人: | 覃婧婵 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,涉及抗肿瘤药物劳拉替尼(Lorlatinib)中间体(S)‑5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑3‑酮的合成方法,该方法以2‑溴‑4‑氟苯甲酸为起始原料,经两步格氏反应与拆分得到(S)‑5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑3‑酮,总收率达到36.5%以上。该合成方法路线较短,耗时短,成本较低,利于实现工业化。该中间体与1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈经缩合、取代、偶联等反应步骤最终合成劳拉替尼,为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。 | ||
搜索关键词: | 甲基 呋喃 合成 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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