[发明专利]一种2-(氯磺酰基)环己烷-1-烯甲酸乙酯衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 202110977854.5 申请日: 2021-08-24
公开(公告)号: CN113636960A 公开(公告)日: 2021-11-12
发明(设计)人: 王云;张宏伟;周治国;高强;郑保富 申请(专利权)人: 上海皓元医药股份有限公司
主分类号: C07C303/16 分类号: C07C303/16;C07C309/85
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市浦东新区中国(*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种2‑(氯磺酰基)环己烷‑1‑烯甲酸乙酯衍生物的制备方法,包括以下步骤:1)将式III化合物溶于有机溶剂中,在碱的存在下,反应得通式IV化合物;2)将式IV化合物加入N‑氯代丁二酰亚胺制备得到式I的化合物;其中R1为氢、C1‑6烷基或C3‑6环烷基;R2优选Tf三氟甲磺酰基,Ts对甲苯磺酰基或Ms甲磺酰基。本方法是一条全新的可工业化的合成路线,还提供式IV全新的中间体化合物。同时,该路线避免使用硫化氢和氯气,得到式I化合物纯度好,产品稳定性好,对制备Toll样受体4(TLR4)抑制剂药物具有很好的方法学意义。
搜索关键词: 一种 氯磺酰基 环己烷 甲酸 衍生物 制备 方法
【主权项】:
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