[发明专利]屈昔多巴关键中间体的拆分方法在审
申请号: | 202111000810.3 | 申请日: | 2017-12-25 |
公开(公告)号: | CN113773297A | 公开(公告)日: | 2021-12-10 |
发明(设计)人: | 曾秀秀;张晓娟 | 申请(专利权)人: | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司 |
主分类号: | C07D317/60 | 分类号: | C07D317/60;C07C271/22;C07C269/06;C07D405/06 |
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地址: | 401336*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 本发明涉及屈昔多巴苏式关键中间体(合成路线一、二、三中的关键中间体I、关键中间体II、关键中间体III)的拆分方法,其特征在于采用非生物碱、商业化易得、价格便宜的S‑二苯基脯氨醇为拆分剂,采用10倍‑20倍溶剂,0.6‑1.0摩尔当量的拆分剂,回流反应,于25‑45℃析晶,拆分得到关键中间体I,II,III/S‑二苯基脯氨醇复盐,然后在酸性条件下将复盐游离,得到L‑苏式‑关键中间体I,II,III。本发明的拆分方法,拆分收率高、拆分得到的目标产物手性纯度高、拆分剂商业易得、适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 屈昔多巴 关键 中间体 拆分 方法 | ||
【主权项】:
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