[发明专利]一种阿普斯特的合成方法有效
| 申请号： | 202111020664.0 | 申请日： | 2021-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN113896674B | 公开（公告）日： | 2023-10-27 |
| 发明（设计）人： | 钟芳锐;王博斐 | 申请（专利权）人： | 深圳华中科技大学研究院;华中科技大学 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07C317/28;C07C315/04;C07C313/06;A61P17/06;A61P19/02 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人： | 许恒恒 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区粤海街*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于制药领域，公开了一种阿普斯特的合成方法，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛(I)为原料，通过与手性诱导试剂反应得到(E)‑N‑((R)‑叔丁基亚磺酰基)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)甲亚胺(II)，再与二甲砜反应得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)‑1‑(R)‑叔丁基亚磺酰胺(III)；接着通过酸水解得到(1S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺，然后再与3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐反应，即可得到阿普斯特(IV)。本发明通过对合成路线进行改进，以3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯甲醛为原料，利用三步反应即可得到阿普斯特，为合成阿普斯特药物分子给出了一种新路径，并且总收率达到56％，产物光学纯度超过95.5％ee。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿普斯特 合成 方法 | ||
【主权项】：
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