[发明专利]细胞外调节蛋白激酶探针及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202111033156.6 | 申请日： | 2021-09-03 |
| 公开（公告）号： | CN113735841B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | 郑多;朱礼志;江承尧;黄均荣 | 申请（专利权）人： | 深圳大学 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14;A61P35/00;A61K31/454 |
| 代理公司： | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人： | 黄志云 |
| 地址： | 518060 广东省深*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本申请提供了一种如式I所示的细胞外调节蛋白激酶探针，该结构上的A环能够专一靶向性地与ERK1/2激酶结构外侧的非活性位点第178位半胱胺酸共价结合，能够有效靶向ERK1/2；且该细胞外调节蛋白激酶探针不会抑制ERK1/2与ATP结合的能力与激酶活性，但通过其对ERK1/2具有靶向性，为靶向ERK激酶的蛋白质修饰与标记研究提供小分子导向基团，提高抑制剂对细胞外调节蛋白激酶的药物敏感度，为细胞外调节蛋白激酶抑制剂提供探针，引导细胞外调节蛋白激酶抑制剂能够靶向作用于细胞外调节蛋白激酶位点，使抑制剂发挥作用，提高效果。 | ||
| 搜索关键词： | 细胞 外调 蛋白激酶 探针 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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