[发明专利]一种缬沙坦的合成工艺有效
| 申请号： | 202111037964.X | 申请日： | 2021-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN113717118B | 公开（公告）日： | 2022-03-01 |
| 发明（设计）人： | 孙海涛;龚道新;刘俊;刘琳;梅贤军;郭伟云;陈军;李望 | 申请（专利权）人： | 安徽美诺华药物化学有限公司 |
| 主分类号： | C07D257/04 | 分类号： | C07D257/04;B01D15/38 |
| 代理公司： | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 | 代理人： | 李漫 |
| 地址： | 242200 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种缬沙坦的合成工艺，属于医药合成技术领域，包括以下步骤：将DMF、L‑缬氨酸甲酯盐酸盐和N,N‑二异丙基乙胺混合，5℃下磁力搅拌，滴加正戊酰氯，滴加结束后，室温搅拌反应1.5h，得到中间产物a；使中间产物a与N‑(三苯基甲基)‑5‑(4'‑溴甲基联苯‑2‑基)四氮唑在拔氢剂和缩合剂的作用下生产中间产物b；中间产物b经过脱去保护基团，酯基的水解，得到缬沙坦粗品，最后通过手性分离，得到S‑对映体的含量较高的缬沙坦目标产物，本发明利用现有的物质原料为底物，减少杂质产生，缩短合成路线，提高产物纯度的同时提高生产效率，并且反应条件温和，是一种高效的缬沙坦合成工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缬沙坦 合成 工艺 | ||
【主权项】：
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