[发明专利]一种阿帕鲁胺的制备方法在审
| 申请号： | 202111179535.6 | 申请日： | 2021-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN115960077A | 公开（公告）日： | 2023-04-14 |
| 发明（设计）人： | 翟立海;王少林;徐杰;王鹏;刘忠 | 申请（专利权）人： | 山东新时代药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种阿帕鲁胺的制备方法。本发明制备方法为：4‑氨基‑2‑氟‑N‑甲基苯甲酰胺与1‑溴环丁烷‑1‑羧酸甲酯在氧化银催化下反应，所得产物与5‑异硫氰酰基‑3‑(三氟甲基)吡啶‑2‑氰基反应得阿帕鲁胺；本发明起始物料廉价易得且避开了现有技术以N‑甲基‑2‑氟‑4‑氨基苯甲酰胺与氰化钠(或三甲基氰硅烷)、环丁酮进行Strecker反应，需要使用剧毒的氰化试剂；同时本发明也解决了该类Ullmann反应需要高温及当量铜的问题，操作简便，收率更高，更适合工业大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿帕鲁胺 制备 方法 | ||
【主权项】：
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