[发明专利]一种Hsp90抑制剂KU-177的合成工艺在审

专利信息
申请号: 202111220649.0 申请日: 2021-10-20
公开(公告)号: CN113896701A 公开(公告)日: 2022-01-07
发明(设计)人: 杨烨;仲悦;李念光 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: C07D311/16 分类号: C07D311/16
代理公司: 江苏纵联律师事务所 32253 代理人: 范淦彬
地址: 210046 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及一种Hsp90抑制剂KU‑177的合成工艺,包括7个步骤,分别为:以焦性没食子酸和甲基化试剂为起始原料,反应生成2‑甲氧基苯‑1,3‑二醇;制备(E)‑2‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑3‑(二甲基氨基)丙烯酸甲酯;制备(7‑羟基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2‑H‑苯并吡喃‑3‑基)氨基甲酸苄酯;制备3‑(((苄氧基)羰基)氨基)‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸基酯;制备3‑氨基‑8‑甲氧基‑2‑氧代‑2H‑苯并吡喃‑7‑乙酸乙烯酯;制备3',6‑二甲氧基‑[1,1'‑联苯]‑3‑羧酸;最终合成KU‑177。本发明步骤简单,操作安全方便,反应效率高,易于纯化分离,条件温和,成本较低,KU‑177的反应总收率为1.15%,合成产品纯度高(99.0%),适用于大规模生产。
搜索关键词: 一种 hsp90 抑制剂 ku 177 合成 工艺
【主权项】:
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