[发明专利]一种硫辛酸中间体的制备方法在审
申请号: | 202111263443.6 | 申请日: | 2021-10-28 |
公开(公告)号: | CN113735895A | 公开(公告)日: | 2021-12-03 |
发明(设计)人: | 吴磊;邵敏;钱庆;何嘉恒;朱跃东 | 申请(专利权)人: | 苏州富士莱医药股份有限公司 |
主分类号: | C07F7/08 | 分类号: | C07F7/08 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 215500 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 一种硫辛酸中间体的制备方法,属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护,再与氢化钠作用制得其钠盐中间体,其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应,得到中间体‑1;将中间体‑1制得锌溴化物中间体,接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应,生成中间体‑2,其通过催化氢化脱保护反应,得到中间体‑3;其通过碘代反应,得到中间体‑4;中间体‑4进行加压插羰反应,得到中间体‑5;中间体‑5进行酯化反应,得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}辛酸乙酯。本技术工艺条件温和,原料易得,各中间体的纯度高,有利于原料药生产的质量控制和提高,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 辛酸 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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