[发明专利]富马酸伏诺拉生的制备方法在审
| 申请号： | 202111335839.7 | 申请日： | 2021-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN113861167A | 公开（公告）日： | 2021-12-31 |
| 发明（设计）人： | 徐晓东;王益平;韩延春;鲍晓伟 | 申请（专利权）人： | 北京福元医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 101113 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了富马酸伏诺拉生的制备方法，包括以下步骤：（1）将式I化合物进行叠氮化反应，得到式Ⅱ化合物；（2）将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物环化，得到式Ⅳ化合物；（3）将式Ⅳ化合物与式Ⅵ化合物进行缩合反应，得到式Ⅶ化合物；（4）式Ⅶ化合物用酸脱保护得伏诺拉生游离碱；（5）伏诺拉生游离碱与富马酸成盐得到伏诺拉生富马酸盐。根据本发明的方法合成富马酸伏诺拉生，与现有技术相比，富马酸伏诺拉生的总产率提升到60%以上，产率有了大幅提高。此外，化合物式Ⅳ可以用作制备富马酸伏诺拉生的新中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸伏诺拉生 制备 方法 | ||
【主权项】：
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