[发明专利]一种依匹哌唑合成方法及其中间体在审
| 申请号： | 202111431675.8 | 申请日： | 2021-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN114044772A | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 白雪婷;李东旭;刘梓航;何凤杰;岳栋平;李成;胡德行;秦欣荣;姚礼高;邱家军 | 申请（专利权）人： | 浙江国邦药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/12 | 分类号： | C07D409/12;C07D215/22 |
| 代理公司： | 绍兴市知衡专利代理事务所(普通合伙) 33277 | 代理人： | 仵君粉 |
| 地址： | 312300 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本申请提供一种依匹哌唑合成方法及其中间体，属于医药原料药合成技术领域。1‑叔丁氧甲酰‑7‑（4‑卤素‑丁氧）‑喹啉‑2‑酮与4‑哌嗪‑苯并噻吩盐酸盐为起始原料，以碳酸钾为缚酸剂，在乙醇‑水混合溶液中回流反应合成叔丁氧甲酰保护的依匹哌唑。本发明方法与以往的亲核取代反应合成依匹哌唑相比，反应物料使用1‑叔丁氧甲酰‑7‑（4‑氯‑丁氧）‑喹啉‑2‑酮，规避了7‑（4‑氯‑丁氧）‑1H‑喹啉‑2‑酮自身引起的分子内和分子间的缩合反应，反应选择性高，产品质量优，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 依匹哌唑 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
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