[发明专利]一种吨级培哚普利叔丁胺的合成工艺方法在审
| 申请号： | 202111433701.0 | 申请日： | 2021-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN113980096A | 公开（公告）日： | 2022-01-28 |
| 发明（设计）人： | 秦华利;黄玉梅;范晓庆 | 申请（专利权）人： | 绍兴市上虞区武汉理工大学高等研究院 |
| 主分类号： | C07K5/062 | 分类号： | C07K5/062;C07K1/16 |
| 代理公司： | 北京久维律师事务所 11582 | 代理人： | 洪煜淼 |
| 地址： | 312352 浙江省绍兴市*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种吨级培哚普利叔丁胺的合成工艺方法，包括以下步骤：(S)‑吲哚啉‑2‑羧酸(2)经催化氢化、缩合成盐得到母环(2S,3aS,7aS)‑八氢吲哚‑2‑羧酸苄酯对甲苯磺酸盐(4)。以L‑正缬氨酸(5)为起始原料“一步”合成侧链N‑[(S)‑1‑乙氧羰基丁基]‑(S)‑丙氨酸(6)。4和6经缩合、氢化成盐得到培哚普利叔丁胺盐(1)，产品纯度达99.86％。本发明提供的方法原料易得、操作便捷、反应选择性好、产率高、仪器设备要求低且绿色环保，可以用于大规模制备培哚普利叔丁胺化合物，应用于有机合成、医药化学等领域。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吨级培哚普利叔丁胺 合成 工艺 方法 | ||
【主权项】：
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