[发明专利]双芳基肼类化合物及其加合物和在制备抗肿瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 202111516158.0 | 申请日： | 2021-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN114195676B | 公开（公告）日： | 2022-08-05 |
| 发明（设计）人： | 陈河如;何业谱;朱文达;刘志军;陈世坚 | 申请（专利权）人： | 广州药本君安医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C243/22 | 分类号： | C07C243/22;C07C241/02;C07C243/18;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 | 代理人： | 郭炜绵 |
| 地址： | 510530 广东省广州市高新技*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种双芳基肼类化合物及其加合物和在制备抗肿瘤药物中的应用，所述芳基肼类化合物的结构如式I所示，其加合物是在双芳基肼类化合物的肼基上加合苄氧羰基甘胺酰脯氨酰基。本发明的双芳基肼类化合物的抗癌活性优于现有阳性对照药物丙卡巴肼；其Z‑GP加合物能显著降低对正常细胞的体外毒性和体内毒性，在体内外能被FΑP‑α酶特异性水解切除二肽部分(Z‑GP)释放出肼解产物；其Z‑GP加合物能显著抑制荷瘤裸鼠体内肿瘤的生长以及降低对非靶器官毒性。 |
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| 搜索关键词： | 双芳基肼类 化合物 及其 加合物 制备 肿瘤 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
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