[发明专利]一种甾体类原料药21位酰化的方法在审
| 申请号： | 202111541723.9 | 申请日： | 2021-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN114395008A | 公开（公告）日： | 2022-04-26 |
| 发明（设计）人： | 宋张胜;李合兴;张海涛;金晓慧;陈玉真;姬卫忠 | 申请（专利权）人： | 河南利华制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 北京八月瓜知识产权代理有限公司 11543 | 代理人： | 袁晓雨 |
| 地址： | 455000 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成技术领域，尤其是涉及一种甾体类原料药21位酰化的方法，包括以下步骤：在催化剂的作用下，甾体类原料药与酰化试剂于有机溶剂中进行酰化反应，得到甾体类原料药21位酰化物；所述催化剂为碱金属碳酸盐；所述酰化试剂为乙酸酐和丙酸酐中的任意一种或两种；所述有机溶剂为丙酮和四氢呋喃中的任意一种或两种。本发明采用不含氨氮的丙酮或四氢呋喃代替高毒、高氨氮的吡啶、二甲基甲酰胺及二甲基亚砜等溶剂，在整个合成工艺中避免了高氨氮废水的产生，减少了环境污染，降低了对操作者的伤害。此外，溶剂丙酮或四氢呋喃可通过蒸馏回收循环套用，大大节约了生产成本，符合绿色发展的理念，适于大规模的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甾体类 原料药 21 位酰化 方法 | ||
【主权项】：
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