[发明专利]一种氨基保护基手性2-氨基-3-(4-吗啉基苯基)丙酸的合成方法有效

专利信息
申请号: 202111568541.0 申请日: 2021-12-21
公开(公告)号: CN114057668B 公开(公告)日: 2023-08-25
发明(设计)人: 汪明中;朱明新;苏道;李金金 申请(专利权)人: 马鞍山诺恩特医药科技有限公司
主分类号: C07D295/155 分类号: C07D295/155
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 赖婉婷
地址: 243000 安徽省马鞍山*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明涉及一种氨基保护基手性2‑氨基‑3‑(4‑吗啉基苯基)丙酸的合成方法,包括以下步骤:使或其立体异构体、络合剂和吗啉在碱性条件下和溶剂的存在下进行反应,生成中间体化合物,然后使中间体化合物与8‑羟基喹啉在溶剂的存在下进行反应,生成或其立体异构体;使或其立体异构体与氨基保护剂进行反应,生成或其立体异构体的氨基保护基手性2‑氨基‑3‑(4‑吗啉基苯基)丙酸;R为氨基保护基。本发明以手性2‑氨基‑3‑(4‑溴苯基)丙酸盐酸盐为起始原料,采用络合剂将氨基酸末端的氨基和羧基进行络合保护,然后与吗啉进行C‑N偶联反应,大大降低副产物的生成,再与8‑羟基喹啉进行反应,然后N上连接氨基保护基,原料易得,路线简单,成本低,产物的收率高。
搜索关键词: 一种 氨基 保护 手性 吗啉基 苯基 丙酸 合成 方法
【主权项】:
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