[发明专利]基于切伦科夫效应的酸响应纳米胶束及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了基于切伦科夫效应的酸响应纳米胶束及其制备方法和应用，该纳米胶束以焦脱镁叶绿酸a为光敏剂主体，修饰N,N‑二异丙基氨、131I标记酪氨酸或68Ga、177Lu、89Zr任一标记的四氮杂环十二烷四乙酸、聚乙二醇进行功能化并通过N‑Alpha‑芴甲氧羰基‑N‑Epsilon‑叔丁氧羰基‑L‑赖氨酸连接。本发明采用多次有序的酰胺偶联反应制备了胶束，能被动靶向到肿瘤部位，在正常组织中由于聚集诱导淬灭效应，其光动力被抑制，无光毒性；在肿瘤部位可响应分解，光动力恢复，通过光激发产生活性氧特异性杀伤肿瘤，具备切伦科夫自发光，可以避免常规外源光光穿透能力有限，最终实现深层肿瘤的选择性光动力治疗。