[发明专利]一种高效递送siRNA的载药纳米粒及其制备方法与应用

摘要

本发明提供了一种高效递送siRNA的载药纳米粒及其制备方法与应用，该siRNA载药纳米粒由Zn2+、槲皮素、siRNA和苯硼酸‑透明质酸共轭物通过自组装形成，Zn2+与槲皮素络合后包载siRNA形成载药内核，再由苯硼酸‑透明质酸共轭物包裹载药内核组装成高效递送siRNA的载药纳米粒。本发明的载药纳米粒通过Zn2+与槲皮素及siRNA的配位络合作用形成一种新型“以药载药”内核，并以苯硼酸基团修饰的HA作为外壳，构建双重酸敏感型联合载药纳米粒，可以实现靶向SIRT1的基因药物和小分子药物的共递送和协同治疗；同时该载药纳米粒包含磷酸锌配位键和苯硼酸酯键双重酸敏官能团，在胞内溶酶体酸性环境中迅速断裂，使载体有效解散，并诱发溶酶体内渗透压升高以促进药物的高效递送与释放。