[发明专利](R)-3-(4-卤代-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙酸酯的制备方法在审
| 申请号： | 202111607581.1 | 申请日： | 2021-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN114214375A | 公开（公告）日： | 2022-03-22 |
| 发明（设计）人： | 陈强;凌凯;秦小飞;周西朋;杨尚彦;战怀苓;刘永强;龚彦春 | 申请（专利权）人： | 江苏威凯尔医药科技有限公司;南京威凯尔生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/10 | 分类号： | C12P17/10;C07D231/16;C07C67/343;C07C69/608 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210061 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种芦可替尼中间体(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡唑 环戊基 丙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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