[发明专利]一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 202111625691.0 申请日: 2021-12-27
公开(公告)号: CN114181225B 公开(公告)日: 2023-08-08
发明(设计)人: 鲁向冉;于垚;王蓉蓉;贾鑫明;李剑 申请(专利权)人: 上海市第十人民医院;华东理工大学
主分类号: C07D493/10 分类号: C07D493/10;C07D307/93;A61K31/506;A61K31/365;A61K31/443;A61P31/10
代理公司: 上海波拓知识产权代理有限公司 31264 代理人: 谢素
地址: 200072 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种含笑内酯衍生物及其药物组合物、制备方法及应用,所述含笑内酯衍生物为具有式(Ⅰ)结构的化合物或该化合物药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或前体化合物:其中,X选自砜基、亚砜基;R1选自C1~C10的直链烷基、支链烷基、C3~C10的环烷基、C6~C10的芳基、C4~C9的杂芳基;其中烷基或芳基结构上可以被一个或多个取代基取代,包括氢、C1~C3烷基、C3~C6环烷基、烷氧基、烯基、炔基、芳基、卤素、三氟甲基、脂肪胺基、芳香胺基、羧基、羟基、氰基、硝基;Y选自氧或单键。本发明的含笑内酯衍生物可靶向抑制中性粒细胞PD-L1表达,具有显著的抗真菌药效,且细胞毒性小,该小分子药物用于抗真菌免疫治疗。
搜索关键词: 一种 含笑 内酯 衍生物 及其 药物 组合 制备 方法 用途
【主权项】:
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