[发明专利]用于制备砜吡草唑、苯磺噁唑草和5,5-二甲基-4H-1,2-噁唑的各种砜类似物的方法和中间体在审
| 申请号： | 202180047678.3 | 申请日： | 2021-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN115836067A | 公开（公告）日： | 2023-03-21 |
| 发明（设计）人： | Y·巴达;N·帕波;C·雷克赛 | 申请（专利权）人： | 安道麦阿甘有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 王媛;谢小寒 |
| 地址： | 以色列*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种用于制备具有式(I)的用于砜吡草唑和苯磺噁唑草制备的直接前体的方法。该方法包括在没有光照射下苄基位置的溴化反应(步骤a)，随后是取代溴原子的硫化反应(步骤b)，以及在除去保护基团之后，暴露的硫醇或硫醇根与在3位处带有离去基团的取代的异噁唑啉反应(步骤c)，其中Y＝保护基团。在本发明的另一个变体中，该砜吡草唑或苯磺噁唑草直接前体是通过首先通过由适当的硫化试剂替代在2‑异噁唑啉的3位处离去基团(特别是酸衍生的残基，如磷酰基、硫烷基、卤代基、氰基或羧基)而在该3位处形成碳‑硫键而由芳基甲基溴化物合成的。所得加合物——其是S‑保护的3‑硫代‑2‑异噁唑啉——可用碱处理以除去保护基团，以暴露硫醇或硫醇根，该硫醇或硫醇根随后可与该芳基甲基溴化物反应以形成该砜吡草唑或苯磺噁唑草直接前体。Ar＝芳基，Y＝保护基团并且X＝离去基团。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 砜吡草唑 苯磺噁唑草 甲基 各种 类似物 方法 中间体 | ||
【主权项】：
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