[发明专利]去甲基奥洛他定及其中间体的合成方法在审
| 申请号： | 202210016513.6 | 申请日： | 2022-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN114276384A | 公开（公告）日： | 2022-04-05 |
| 发明（设计）人： | 邹浩;胡训刚;王兴明;谭启宣;曾鑫;汪锐锋;赵津 | 申请（专利权）人： | 重庆西南制药二厂有限责任公司 |
| 主分类号： | C07F9/54 | 分类号： | C07F9/54;C07D313/12 |
| 代理公司： | 佛山市海融科创知识产权代理事务所(普通合伙) 44377 | 代理人： | 罗尹清 |
| 地址： | 402263*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本申请涉及药物合成领域，公开了一种去甲基奥洛他定及其中间体的合成方法，去甲基奥洛他定的中间体的合成方法包括以下步骤：加入溶剂，三苯基膦和第一原料，在保护气体氛围下，加热搅拌；减压蒸馏至干，加水，加提取溶剂，分液保留有机相，有机相以中和碱溶液搅洗，分液保留有机相，有机相以干燥剂干燥后蒸馏至干；重结晶，抽滤得白色固体，将白色固体置于烘干至恒重；所述第一原料为(3‑溴丙基)(N‑甲基)胺氢溴酸盐或3‑溴丙胺氢溴酸盐。在本申请中，通过引入第一原料分别与三苯基膦反应，再直接中和去除中间体的溴化氢分子，以便在后续去甲基奥洛他定合成中减少金属还原剂用量，达到高效却安全风险降低的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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