[发明专利]一种光学活性的α-芳甲基氨基酸的合成方法在审
| 申请号： | 202210042242.1 | 申请日： | 2022-01-14 |
| 公开（公告）号： | CN114539206A | 公开（公告）日： | 2022-05-27 |
| 发明（设计）人： | 郭其祥;刘健华;文巍 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07D317/60 | 分类号： | C07D317/60;C07D333/24;C07D209/26;C07C227/16;C07C319/20;C07D215/12;C07D241/42;C07C269/06;C07B37/04;C07C229/36;C07C323/58;C07C229/42;C07C271/22 |
| 代理公司： | 重庆上义众和专利代理事务所(普通合伙) 50225 | 代理人： | 彭周 |
| 地址： | 400700*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种光学活性的α‑芳甲基氨基酸的合成方法，氮气氛围下，在干燥的反应管中加入金属催化剂、配体和溶剂，将反应体系在室温搅拌30min；向反应体系中一次加入化合物1、化合物2、路易斯酸、碱和手性醛催化剂，继续在60℃下反应，TLC检测反应进程，至化合物2完全消失，反应混合物通过减压浓缩后，经柱层析获得化合物5光学活性的α‑芳甲基氨基酸。本发明手性醛催化剂能够与钯联合催化，一步实现氨基酸酯的不对称α‑芳甲基化，通过对胺基未被保护的天然或非天然氨基酸作为原料，经一步转化，完成光学活性的具有季碳手性中心的α‑芳甲基非天然氨基酸的构建，具有更好的原子经济性和步骤经济性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光学 活性 甲基 氨基酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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