[发明专利]依米他韦生产工艺在审
申请号: | 202210049347.X | 申请日: | 2022-01-17 |
公开(公告)号: | CN114805306A | 公开(公告)日: | 2022-07-29 |
发明(设计)人: | 谢洪明;方清洪;黄恩活;张英俊;黄仕海;向绪稳;丰亚辉 | 申请(专利权)人: | 宜昌东阳光长江药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14;C07C303/28;C07C309/65;C07C67/08;C07C69/16;C12P7/62 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 443300 湖*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明属于药物领域,涉及用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的化合物依米他韦的生产工艺。具体的,包括:(S)‑叔丁基2‑(5‑(4‑((1S,4R)‑8‑羟基‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑甲桥萘‑5‑基)苯基)‑1H‑咪唑‑2‑基)吡咯烷‑1‑甲酸酯在全氟磺酰化试剂和碱的作用下,生成(S)‑叔丁基2‑(5‑(4‑((1S,4R)‑8‑(((三氟甲基)磺酰基)氧基)‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑甲桥萘‑5‑基)苯基)‑1H‑咪唑‑2‑基)吡咯烷‑1‑甲酸酯、或(S)‑叔丁基2‑(5‑(4‑((1S,4R)‑8‑(((全氟丁基)磺酰基)氧基)‑1,2,3,4‑四氢‑1,4‑甲桥萘‑5‑基)苯基)‑1H‑咪唑‑2‑基)吡咯烷‑1‑甲酸酯。本发明通过逆合成分析,通过各个反应步骤的特点,结合对酶催化反应得到的构型研究,优化反应条件,得到了收率高的工艺路线。 | ||
搜索关键词: | 生产工艺 | ||
【主权项】:
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