[发明专利]一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途在审
申请号: | 202210072229.0 | 申请日: | 2022-01-21 |
公开(公告)号: | CN114478684A | 公开(公告)日: | 2022-05-13 |
发明(设计)人: | 胡立宏;王均伟;康迪;朱学军;潘祥;宋祎;刘琰 | 申请(专利权)人: | 南京中医药大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P31/18;A61P17/00;A61P1/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P13/12;A61P31/0 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 曹坤 |
地址: | 210023 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域;制备步骤:1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II;2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III;3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质,相比Minnelide,具有更快的体内血液环境下的转化速度,更高效的合成方法,对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用;另外;由于其水溶性好,不仅口服有效,还可以制成注射剂使用。 | ||
搜索关键词: | 一类 雷公藤 甲素前药 制备 方法 及其 医药 用途 | ||
【主权项】:
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