[发明专利]一种胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202210107371.4 | 申请日： | 2022-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN114437128A | 公开（公告）日： | 2022-05-06 |
| 发明（设计）人： | 于喜飞;李晟冉;刘三荣 | 申请（专利权）人： | 中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号： | C07F9/655 | 分类号： | C07F9/655;A61K31/337;A61K31/685;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 夏菁 |
| 地址： | 130022 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种胆碱磷酸修饰的紫杉醇药物，具有式Ⅰ所示结构。本发明所述的胆碱磷酸紫杉醇，其胆碱磷酸基团具有极强的亲水性，可以显著提升紫杉醇药物的水溶性，实现紫杉醇药物的注射给药；同时，胆碱磷酸基团具有较强的抗蛋白吸附性，可增强紫杉醇在体内的循环时间；连接基团，如甘氨酸，其与紫杉醇形成的酯键可以在肿瘤区域环境下被酯酶裂解，从而恢复紫杉醇的药性，实现靶向消灭癌细胞的目的。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胆碱 磷酸 修饰 紫杉醇 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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