[发明专利]一种用于ADC的双药-接头的制备方法及其用途在审
| 申请号： | 202210108198.X | 申请日： | 2022-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN115105607A | 公开（公告）日： | 2022-09-27 |
| 发明（设计）人： | 黄金昆;耿嘉豪;冯超阳;刘俊强;鲁岳;李磊;吴成龙;陈方;谢德建 | 申请（专利权）人： | 成都科岭源医药技术有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K47/55;A61K31/357;A61K31/4745;A61K31/537;A61K38/07;A61K45/00;A61K47/65;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种用于ADC的双药‑接头的制备方法及其用途。具体提供了一种式III所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头链接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物。本发明特定的结构能有效降低该双药靶向接头‑药物偶联物的聚集，有利于工艺放大，从而提高靶向作用于肿瘤细胞的效率，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性，取得协同增效的抗肿瘤效果。与已经上市的ADC：Ds‑8201相比，本发明提供的ADC对HER2阳性细胞株N87和SK‑BR‑3d抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 用于 adc 接头 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】：
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