[发明专利]一种制备盐酸罗哌卡因杂质(R)-N-(2,6-二甲苯基)哌啶-2-甲酰胺方法在审
| 申请号： | 202210243365.1 | 申请日： | 2022-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN114524763A | 公开（公告）日： | 2022-05-24 |
| 发明（设计）人： | 孙雪莲;李树谨;伦立军;孙光勇;郭方刚;苏小勇;张林;陈玉玺;李宁;朱丽娟 | 申请（专利权）人： | 山东科源制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60 |
| 代理公司： | 济南尚本知识产权代理事务所(普通合伙) 37307 | 代理人： | 宋迪 |
| 地址： | 251601 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种制备盐酸罗哌卡因杂质(R)‑N‑(2,6‑二甲苯基)哌啶‑2‑甲酰胺方法，包括如下步骤：步骤一：将拆分剂加入溶剂A中溶解；步骤二：将N‑(2,6‑二甲苯基)哌啶‑2‑甲酰胺加入到溶剂A和溶剂B的混合液中搅拌至溶解；步骤三：将步骤一和步骤二所得溶液混合，反应1h；步骤四：将反应后溶液降温至‑5℃至5℃，搅拌析晶2‑4h；步骤五：离心或者过滤，收集母液；步骤六：母液减压浓缩蒸出溶剂A；步骤七：将所得浓缩液加碱性中和剂调pH至11‑14；步骤八：向步骤七所得溶液中进行萃取分液，收集有机相，减压浓缩，得到产品。通过本发明方法制备的盐酸罗哌卡因杂质(R)‑N‑(2,6‑二甲苯基)哌啶‑2‑甲酰胺收率能稳定在45％以上手性纯度好，后处理简单，收率高工艺可控，可操作性强，易于工业化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 罗哌卡 杂质 二甲苯基 哌啶 甲酰胺 方法 | ||
【主权项】：
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