[发明专利]立他司特中间体5,7-二氯-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐的合成方法有效
| 申请号： | 202210254550.0 | 申请日： | 2022-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN114524767B | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 王函;宁兆伦;魏庚辉 | 申请（专利权）人： | 成都道合尔医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/02 | 分类号： | C07D217/02 |
| 代理公司： | 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 | 代理人： | 贺理兴 |
| 地址： | 611130 四川省成都市温江区成都海峡两*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物合成技术领域，公开了立他司特中间体5,7‑二氯‑1,2,3,4‑四氢异喹啉盐酸盐的合成方法，包括如下步骤：化合物1经正丁基锂拔氢后，再与碘反应，得到化合物2；化合物2与缩合剂缩合得到中间态；再在有机碱的存在下，与甲基甲氧基胺盐酸盐缩合得化合物3；化合物3经还原剂得到化合物4；第一阶段，化合物4在碱的存在下，经第一催化剂催化，与三甲基硅基乙炔偶联后；第二阶段，再经第二催化剂催化，与氨水反应关环得到化合物5；化合物5经还原剂还原、酸化剂酸化得到化合物6。本发明的合成方法，其所使用的原料价格低廉、易得，反应条件温和，没有使用高危反应，所使用的设备要求简单，收率高，总成本较低，适合大规模工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 中间体 四氢异 喹啉 盐酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
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