[发明专利]一种蒽醌磺酰基螺环衍生物的制备和抗肿瘤应用有效

专利信息
申请号: 202210289162.6 申请日: 2022-03-22
公开(公告)号: CN114591204B 公开(公告)日: 2023-04-21
发明(设计)人: 刘旭;何小妮;沈泓佑;梁跃辉;邹琳;王立升 申请(专利权)人: 广西大学
主分类号: C07C309/73 分类号: C07C309/73;C07C303/28;C07C303/30;A61P35/00;A61K31/255
代理公司: 广西南宁公平知识产权代理有限公司 45104 代理人: 黄宗全
地址: 530004 广西壮族*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一种蒽醌磺酰基螺环衍生物,以1,4‑二羟基蒽醌为原料,在其1,4‑号位接上两个磺酰基,通过亲核取代反应在1号位合成具螺环的HXN6衍生物。经过MTS法对合成的蒽醌磺酰基螺环衍生物HXN6进行体外抗肿瘤活性实验,实验结果表明,衍生物HXN6的活性表现高于蒽醌母核,显示出优越的抗肿瘤活性,其对DU‑145的IC5020μM,说明通过引入硫原子烷基链和螺环结构作为主要的药效基团,不仅大幅提高了化合物的脂溶性,也显著提高其生物活性。此外,化合物HXN6可以一定程度上诱导细胞凋亡,共聚焦药物追踪显示HXN6可以大量进入细胞质并造成细胞核皱缩变形。
搜索关键词: 一种 蒽醌磺酰基螺环 衍生物 制备 肿瘤 应用
【主权项】:
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