[发明专利]一种抗胆碱能药物噻格溴铵的制备工艺在审
| 申请号： | 202210417844.0 | 申请日： | 2022-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN114890997A | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | 牛犇;杭夏清;孙恒之;滕昱伯 | 申请（专利权）人： | 江苏联环药业股份有限公司;江苏联环药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14 |
| 代理公司： | 南京禾易知识产权代理有限公司 32320 | 代理人： | 谢一龙 |
| 地址： | 225000 江苏省扬*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提出了一种抗胆碱能药物噻格溴铵的制备工艺，包括如下步骤：S1、酯交换反应：以R‑1‑甲基‑3‑羟基吡咯烷和2,2‑二噻吩基乙醇酸甲酯作为起始物料于碱性条件下生成中间体；S2、溴甲基化反应：S1中所得中间体通过与溴甲烷反应生成噻格溴铵粗品；S3、精制：S2中所得噻格溴铵粗品经脱色和重结晶后得噻格溴铵成品。本发明通过在酯交换反应中使用安全、更易除去的固体碱类取代以往报道中使用的钠和氢化钠等强碱，使用醚类对中间体产品粗品进行重结晶纯化，简化了操作步骤，收率更高；对噻格溴铵粗品进行活性炭脱色和重结晶，可以获得性状更佳，纯度更高的噻格溴铵成品。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 胆碱能 药物 噻格溴铵 制备 工艺 | ||
【主权项】：
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