[发明专利]一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法有效

专利信息
申请号: 202210577208.4 申请日: 2022-05-26
公开(公告)号: CN114671798B 公开(公告)日: 2022-08-16
发明(设计)人: 夏斌;汪佳明;张宪恕;蔡伶俐;王子坤;曹铭;杨绍波;高强;郑保富 申请(专利权)人: 上海皓元医药股份有限公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52;C07D209/96;C07F15/06;B01J31/22
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 马续红;何敏清
地址: 201203 上海市浦东新区中国(*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 本申请提供了一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法,包括:在催化剂存在下,在式II所示的化合物中加入锌粉与二卤代烷烃进行环化反应,生成式I所示的化合物;环化反应无需添加卤化锌;其中,R1选自H或氨基保护基,R2选自庚基、壬基、癸基、氟甲基、三氟甲基、环丙基甲基、C1‑C6烷基、苯基、对氟苯基、苄基、对硝基苄基、2‑苯乙基或萘基甲基;R3和R4各自独立地选自氢或C1‑C6烷基,R3与R4之间能够连接成含有3‑10个碳原子的脂肪环。该合成方法步骤短,未使用危险和昂贵物料,反应转化率高,反应时间短,操作简便;降低了生产成本和后处理成本,具有明显的成本优势;可广泛地用于制备抗病毒药物奈玛特韦、波普瑞韦或那拉匹韦,具有很好的市场前景。
搜索关键词: 一种 抗病毒 药物 中间体 绿色 合成 方法
【主权项】:
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