[发明专利]一种阿贝西利的制备方法在审
| 申请号： | 202210669988.5 | 申请日： | 2022-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN115057845A | 公开（公告）日： | 2022-09-16 |
| 发明（设计）人： | 耿强;李守超;周启;吕艳云 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P35/00;B01J31/30 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿贝西利的制备方法，将化合物SM1与异丙醇片那醇硼酸酯，在正丁基锂作用下得到化合物P1，然后与化合物SM2、双(三苯基膦)氯化钯反应，得到化合物P2，化合物P2与化合物SM3在N‑甲基吡咯烷酮中混合，在碘化铜、碳酸铯的作用下制备得到阿贝西利。本发明避了重金属催化剂醋酸钯的使用，减少了钯的引入，同时避免了高毒性配体三环己基膦的使用，既可以有效的降低原料药的成本，又可以有效降低原料药中钯的残留，使用碘化铜‑碳酸铯‑N‑甲基吡咯烷酮分液体系，取代了原研制备工艺中重金属催化剂三(二亚苄基丙酮)二钯及高毒性磷配体4，5‑双二苯基膦‑9，9‑二甲基氧杂蒽(xantphos)的使用，生产操作简单、方便，可控性较高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿贝西利 制备 方法 | ||
【主权项】：
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