[发明专利]一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法在审
| 申请号： | 202210835689.4 | 申请日： | 2022-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN115108993A | 公开（公告）日： | 2022-09-27 |
| 发明（设计）人： | 刘世领;兰宇涛;陆建军;刘洪斌 | 申请（专利权）人： | 浙江亚瑟医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07B53/00;B01J31/24 |
| 代理公司： | 嘉兴恒冠知识产权代理事务所(普通合伙) 33488 | 代理人： | 朱琴琴 |
| 地址： | 314006 浙江省嘉兴市南湖区*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸右美托咪定的手性催化合成方法，所述合成方法主要包括以下内容：在有机溶剂中，在加氢催化剂和手性配体的共同作用下，用氢气进行还原，化合物5‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙烯基]‑1H‑咪唑发生不对称氢化还原反应，得到化合物右美托咪定，再成盐酸盐得到盐酸右美托咪定。本发明采用碳碳加氢还原催化剂和R‑(+)‑2,2’‑双(二苯基膦)‑1,1'‑联萘(R‑BINAP)的组合对5‑[1‑(2,3‑二甲基苯基)乙烯基]‑1H‑咪唑(式I化合物)进行手性催化还原，得到对映体过量百分数可达99.0％的产品，一步产率可达93.0％，相比现有技术产率大幅度提高，且产品无需手性拆分，能避免产品浪费，符合绿色环保理念，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 右美托咪定 手性 催化 合成 方法 | ||
【主权项】：
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