[发明专利]一种拉科酰胺的合成方法有效
申请号: | 202210904574.6 | 申请日: | 2022-07-29 |
公开(公告)号: | CN115108933B | 公开(公告)日: | 2023-09-29 |
发明(设计)人: | 李鸣海;何健;徐君珊;卢兵;王建;陆琴亚;吴增云;陈敖 | 申请(专利权)人: | 上药康丽(常州)药业有限公司 |
主分类号: | C07C231/14 | 分类号: | C07C231/14;C07C237/22 |
代理公司: | 常州至善至诚专利代理事务所(普通合伙) 32409 | 代理人: | 郑晓军 |
地址: | 213105 江苏省常*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明涉及一种拉科酰胺的合成方法。这种合成方法以丙二酸叔丁酯甲酯或乙酯为起始原料,与苄胺选择性氨解后得到3‑(苄基氨基)‑3‑氧代丙酸叔丁酯;3‑(苄基氨基)‑3‑氧代丙酸叔丁酯与卤代甲基甲基醚反应后生成3‑(苄基氨基)‑2‑(甲氧基甲基)‑3‑氧代丙酸,3‑(苄基氨基)‑2‑(甲氧基甲基)‑3‑氧代丙酸经Curtius重排反应的得到2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺,2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺经不对称诱导转换得到(R)‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺,(R)‑2‑氨基‑N‑苄基‑3‑甲氧基丙酰胺与乙酸酐反应得到拉科酰胺。本发明与传统合成方法相比,具有原料易得、成本低廉、反应易控、后处理简单、避免使用甲基化试剂、总体收率高、光学纯度高、经济环保等优点。 | ||
搜索关键词: | 一种 拉科酰胺 合成 方法 | ||
【主权项】:
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