[发明专利]一种抑制胆红素和TRPM2通道结合的化合物在制备治疗脑卒中药物中的应用在审
| 申请号： | 202211237436.3 | 申请日： | 2022-10-10 |
| 公开（公告）号： | CN115487300A | 公开（公告）日： | 2022-12-20 |
| 发明（设计）人： | 殷善开;时海波;刘汉玮;赖轲;王路阳 | 申请（专利权）人： | 上海市第六人民医院 |
| 主分类号： | A61K45/00 | 分类号： | A61K45/00;A61P9/10 |
| 代理公司： | 上海申新律师事务所 31272 | 代理人： | 郎祺 |
| 地址： | 200233 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种竞争性抑制或阻断胆红素和TRPM2通道结合的化合物或试剂在制备治疗脑卒中药物中的应用，该化合物或者试剂竞争性结合TRPM2通道蛋白的K928和/或D1069位点或促进TRPM2通道蛋白的K928和/或D1069位点发生突变。本发明验证了胆红素可以作为细胞外内源性激动剂直接结合TRPM2通道加重卒中所致脑组织损伤，K928和/或D1069位点是其发挥作用的关键氨基酸残基，K928和/或D1069位点发生突变或者被竞争性结合将阻碍胆红素激活TRPM2通道，其中D1069(小鼠对应位点D1066)突变可以有效拮抗胆红素的神经损伤效果，为减轻和治疗缺血性脑卒中提供了潜在的治疗靶点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 胆红素 trpm2 通道 结合 化合物 制备 治疗 脑卒中 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
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