[发明专利]一种泊沙康唑中间体的制备方法在审
申请号: | 202211247312.3 | 申请日: | 2022-10-12 |
公开(公告)号: | CN115536602A | 公开(公告)日: | 2022-12-30 |
发明(设计)人: | 陈麟;程海婷;何贵川;陈埔;刘乙平;白旭;李英富 | 申请(专利权)人: | 成都海博为药业有限公司;深圳海博为药业有限公司 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;C07D405/14;C07C259/06 |
代理公司: | 成都市集智汇华知识产权代理事务所(普通合伙) 51237 | 代理人: | 陈慕华 |
地址: | 610041 四川省成都*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明公开一种泊沙康唑中间体2‑[(1S,2S)‑1‑乙基‑2‑苄氧基丙基]‑2,4‑二氢‑4‑[4‑[4‑(4‑羟基苯基)‑1‑哌嗪基]苯基]‑3H‑1,2,4‑三氮唑‑3‑酮的手性制备方法,所述方法通过采用2‑[(1S,2S)‑1‑乙基‑2‑苄氧基丙基]肼甲醛与[4‑[4‑(4‑羟基苯基)‑1‑哌嗪基]苯基]氨基甲酸苯酯在碱性条件下缩合得到1‑((2S,3S)‑2‑(苄氧基)戊基‑3‑基)‑2‑甲酰基‑N‑(4‑(4‑(4‑羟基苯基)哌嗪‑1‑基)苯基)肼‑1‑甲酰胺,再在酸性条件下环化得到目标化合物,其中,2‑[(1S,2S)‑1‑乙基‑2‑苄氧基丙基]肼甲醛是以式Ⅰ所示化合物为起始原料制备得到。本发明提供的合成方法收率高、路线短,可将溶剂和催化剂回收重复使用,是一种绿色合成方法。 |
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搜索关键词: | 一种 泊沙康唑 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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