[发明专利]一种反式-(1R,2R)-2-氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法在审
| 申请号： | 202211291234.7 | 申请日： | 2022-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN115433102A | 公开（公告）日： | 2022-12-06 |
| 发明（设计）人： | 李勇刚;刘启宾;刘经红;郑鹏 | 申请（专利权）人： | 大连双硼医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/00 | 分类号： | C07C253/00;C07C253/34;C07C255/46;C07C227/26;C07C227/18;C07C229/48;C07B57/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 116600 辽宁省*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种反式‑(1R,2R)‑2‑氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐的制备方法，属于医药中间体技术领域。1)7‑氮杂双环[4.1.0]庚烷与氰化试剂在B(C6F5)3存在下，升温加压反应，得到反式‑2‑氨基环己烷‑1‑甲腈；2)与L‑DBTA在有机溶剂进行对映异构体拆分得到反式‑(1R,2R)‑2‑氨基环己烷‑1‑甲腈；3)接着在酸条件下水解得到反式‑2‑氨基环己烷羧酸；4)最后与乙醇在氯化亚砜作用下酯化得到反式‑(1R,2R)‑2‑氨基环己烷羧酸乙酯盐酸盐。该方法反应操作简便，得到产品大于99.5％ee，拆分剂L‑DBTA回收率为85％，成本低廉，具备潜在的工业化放大前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 反式 氨基 环己烷 羧酸 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
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