[发明专利]一种植物源脱氧胆酸中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 202211315720.8 申请日: 2022-10-26
公开(公告)号: CN115974949A 公开(公告)日: 2023-04-18
发明(设计)人: 曾春玲;李斌;刘红;羊向新;许新华 申请(专利权)人: 湖南科瑞生物制药股份有限公司
主分类号: C07J7/00 分类号: C07J7/00
代理公司: 长沙欧诺专利代理事务所(普通合伙) 43234 代理人: 欧颖;梁捷
地址: 422900 湖南省邵*** 国省代码: 湖南;43
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摘要: 一种植物源脱氧胆酸中间体的制备方法,包括以下步骤:步骤1、以(20S)‑9‑羟基‑3‑酮基孕甾‑4‑烯‑20‑羧酸甲酯为起始原料,脱水合成化合物B1;步骤2、化合物B1加氢还原生成化合物A2;步骤3、化合物A2在3α‑羟基类固醇脱氢酶作用下还原酮基为化合物A3。本发明合成化合物B1过程中无△8,9位双键的异构体。在对中间体B1加氢时,本发明通过控制氢气压力选择性还原△4,5位氢,而△9,11位双键不受影响,选择合适的溶剂和温度减少5α‑H副产物生成。在对中间体A2的3‑酮基还原过程中,本发明所得产物A3无3β羟基异构体,整体路线的收得率较原工艺大幅度提高,便于工业化生产。
搜索关键词: 一种 植物 脱氧 胆酸 中间体 制备 方法
【主权项】:
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