[发明专利]一种尿嘧啶衍生物的合成方法及其抗肺纤维化方面的潜在应用在审

专利信息
申请号: 202211387766.0 申请日: 2022-11-07
公开(公告)号: CN115974868A 公开(公告)日: 2023-04-18
发明(设计)人: 金峰;王昊烨;陆军 申请(专利权)人: 安徽理工大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P11/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 232001 安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种尿嘧啶衍生物的合成方法,包括步骤1,以3‑乙氧甲酰‑4‑哌酮和尿素为原料,在酸性条件下,生成化合物2.步骤2,以化合物2为原料,在碱性条件下环合反应得到尿嘧啶衍生物中间体3.步骤3,在有机溶剂中,碱性条件下,化合物3与不同的卤代烷反应得到化合物4,5,6.步骤4,化合物4,5,6依次和2‑氟‑5‑三氟甲基苄氯反应,得到相应的尿嘧啶衍生物I,II,III.本发明,工艺路线简单,总收率在60%以上,适合工业化生产,此外通过对小鼠胚成纤维细胞的抗增殖活性实验表明,此类化合物具有抗纤维增殖能力。通过对尿嘧啶的合成修饰,达到了增加了化合物与细胞亲和度的目的,从而实现了化合物I,II,III在小鼠胚成细胞中富集,以及抗增殖的技术效果。
搜索关键词: 一种 嘧啶 衍生物 合成 方法 及其 纤维化 方面 潜在 应用
【主权项】:
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