[发明专利]一种阿福特罗手性中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202211554996.1 | 申请日： | 2022-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN115873909B | 公开（公告）日： | 2023-08-11 |
| 发明（设计）人： | 马向辉;侯伟宏;薛洪泽 | 申请（专利权）人： | 天津法莫西生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C12P13/00 | 分类号： | C12P13/00;C12N15/70;C12N9/04;C12N15/53;C12N1/21;C07C231/02;C07C233/25;C12R1/19 |
| 代理公司： | 天津睿勤专利代理事务所(普通合伙) 12225 | 代理人： | 雷静 |
| 地址： | 300000 天津市西青区李*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿福特罗手性中间体的制备方法，3'‑硝基‑4'‑苄氧基‑2‑溴苯乙酮(式I)在醇脱氢酶、醇脱氢酶突变体中的一种和硝基还原酶的催化下，得到阿福特罗手性中间体(R)‑1‑[3’‑氨基‑4’‑(苄氧基)苯基]‑2‑溴乙醇(式IV)；(R)‑1‑[3’‑氨基‑4’‑(苄氧基)苯基]‑2‑溴乙醇(式IV)经甲酰化得到阿福特罗关键手性中间体(R)‑N‑[2‑苄氧基‑5‑(2‑溴‑1‑羟乙基)苯基甲酰胺(式V)。本发明以两步酶促反应的方式构建了手性碳中心，并将硝基还原为氨基，工艺安全、操作简单，增加了原料利用率，减少了副产物及异构体的产生，减少了三废，降低了合成成本，适合工业化大生产的需要。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 福特 手性 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
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