[发明专利]不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法在审
| 申请号： | 202211587855.X | 申请日： | 2022-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN115806493A | 公开（公告）日： | 2023-03-17 |
| 发明（设计）人： | 徐浩;关建宁;郁斌;武立靖 | 申请（专利权）人： | 南京工业大学;酒泉康瑞科技有限公司;南京科成医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/50;C07C231/02;C07C231/12;C07C233/18;C07C269/04;C07C269/06;C07C271/16 |
| 代理公司： | 南京思宸知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 32548 | 代理人： | 王真 |
| 地址： | 210000 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法，该方法是以5‑溴‑2‑[2‑(2，5‑二溴苯基)‑1‑亚氨基乙基]苯酚为原料，在有机溶剂中，经碱性催化剂催化条件下，经酰氯发生反应，得到烯酰胺中间体；然后在溶剂中，氢气氛围下、手性催化剂催化进行不对称加氢还原，得到依巴司韦的中间体2‑[(1R)‑1‑胺基‑2‑(2‑二溴苯基)乙基]5‑溴苯酚。上述技术方案中提供的不对称氢化合成依巴司韦手性中间体的方法，能有效解决费舍尔吲哚合成法成本高、产率低，不适合工业生产以及转移氢化法的催化剂难以回收以及循环的问题。 | ||
| 搜索关键词： | 不对称 氢化 合成 依巴司韦 手性 中间体 方法 | ||
【主权项】：
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