[发明专利]一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 202211648550.5 | 申请日： | 2022-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN115947675A | 公开（公告）日： | 2023-04-11 |
| 发明（设计）人： | 吴桂宝;王廷春;左联;高曙光;廖大志;刘宇哲 | 申请（专利权）人： | 博济医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C311/20 | 分类号： | C07C311/20;C07C303/40;C07C29/143;C07C35/32;C07C209/62;C07C211/42;C07C209/68;C07C303/32;C07C309/04 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 罗新 |
| 地址： | 510663 广东省广州市黄埔*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种雷沙吉兰中间体及其制备方法和应用，该中间体具有式3所示的结构。其以1‑茚酮作为合成原料，经过手性助剂和硼烷的不对称还原，得到纯度高的(S)‑1‑茚醇；将(S)‑1‑茚醇与式2化合物反应，通过磺酰基保护的氨基作为光延反应的亲核试剂，较为简单的构建手性胺，操作简单；氨基用硝基磺酰基保护，避免多取代副产物产生，从而生成产率较高的雷沙吉兰中间体。该中间体可用于不对称合成雷沙吉兰。本发明解决了使用手性拆分路线收率低和副反应多，杂质多的问题。该路线总收率和产品纯度高，具有一定的市场竞争力； |
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| 搜索关键词： | 一种 雷沙吉兰 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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