[发明专利]一种氟骨化醇CD环中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 202310113408.9 申请日: 2023-02-14
公开(公告)号: CN116354790A 公开(公告)日: 2023-06-30
发明(设计)人: 马庆童;刘振玉;刘昭嵘;邱传龙;牛建兴;王明刚;杜昌余;王清亭;孙桂玉;臧云龙 申请(专利权)人: 正大制药(青岛)有限公司
主分类号: C07C29/09 分类号: C07C29/09;C07C35/52
代理公司: 北京睿博行远知识产权代理有限公司 11297 代理人: 孙孟清
地址: 266555 山东省青*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及有机化学领域,具体公开了一种氟骨化醇CD环中间体的制备方法,包含以下步骤:步骤一:化合物1在有机溶剂一中,以四丁基氟化铵为催化剂,与(三氟甲基)三甲基硅烷反应,纯化得到化合物2;步骤二:将化合物2在有机溶剂一中,以四丁基氟化铵为催化剂,与(三氟甲基)三甲基硅烷持续反应得到化合物3;步骤三:将化合物3在有机溶剂二中,于酸性条件下,脱保护得到化合物4,即氟骨化醇CD环中间体。本发明的优点在于首次采用TMSCF3和TBAF氟化体系制备氟骨化醇CD环中间体,避免使用毒性氟化试剂和剧毒保护试剂,具有原材料廉价易得,路线短、操作简单、环境友好、收率高的优点,路线总收率在77%以上,适合工业化生产的要求。
搜索关键词: 一种 骨化 cd 环中 制备 方法
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