[发明专利]一种雷帕霉素40-位羟基的烷基化合成方法在审
| 申请号： | 202310124471.2 | 申请日： | 2023-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN116082363A | 公开（公告）日： | 2023-05-09 |
| 发明（设计）人： | 魏晓峰;王慧爽;曹康德;范春英;张伟伟;汪雨婷;孙佳佳;康沁春 | 申请（专利权）人： | 西安交通大学;杭州华东医药集团康润制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;C07F7/18 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 崔方方 |
| 地址： | 710049 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种雷帕霉素40‑位羟基的烷基化合成方法，属于药物合成技术领域。该方法为：在惰性气体气氛中，往微波反应管中依次加入雷帕霉素、分子筛和添加剂，添加剂为三苯基氧化膦、三(4‑氟苯基)氧化膦、三(4‑甲氧基苯基)氧化膦、三环己基氧化膦、三苯基硫化膦、三苯基硒化膦或六甲基磷酰三胺；随后加入烷基化试剂、碱以及有机溶剂，密封，在微波反应仪中反应，降温、抽滤、洗涤、干燥、过滤、提纯，得到雷帕霉素40‑位羟基的烷基化产物。该方法相较于现有的雷帕霉素40‑位羟基的烷基化修饰方法，操作简单，成本低，反应时间短，杂质少，易分离，产率更高，可达79.1％，适合工业化生产，能为依维莫司等雷帕霉素衍生物的合成开发提供新思路。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 40 羟基 烷基化 合成 方法 | ||
【主权项】：
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