[发明专利]一种基于调控O-GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用在审

专利信息
申请号: 202310333754.8 申请日: 2023-03-31
公开(公告)号: CN116478227A 公开(公告)日: 2023-07-25
发明(设计)人: 马静;方东;孙华;谢松强;王超杰 申请(专利权)人: 河南大学
主分类号: C07H23/00 分类号: C07H23/00;C07H1/00;A61P35/00
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 张晓萍
地址: 475001*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种基于调控O‑GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物及其应用。本发明通过对化合物的结构进行设计,合成了轴向两侧拥有对称结构的四个四价铂氨基己糖配合物R3‑R6,以及轴向两侧拥有不对称结构的八个四价铂氨基己糖配合物R11‑R14、R16‑R19,通过将可干扰糖代谢的氟代乙酰氨基己糖对铂类药物进行糖基化修饰,在实现铂类药物靶向性的同时,调控HBP有效控制UDP‑GlcNAc底物浓度,从而降低细胞膜表面高分支N‑glycan,可以靶向CRPC并增强其对铂类药物的敏感性。本发明研究调控O‑GlcNAc糖基化靶向CRPC的四价铂氨基己糖配合物,不仅可以降低药物的毒副作用还可以改善药物的耐药性,提高药物在体内的富集水和活性。
搜索关键词: 一种 基于 调控 glcnac 糖基化 靶向 crpc 四价铂 氨基 配合 及其 应用
【主权项】:
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