[发明专利]一种氟雷拉纳的固相合成方法在审

专利信息
申请号: 202310563036.X 申请日: 2023-05-18
公开(公告)号: CN116640100A 公开(公告)日: 2023-08-25
发明(设计)人: 米祥忻;刘萌;马晓雨 申请(专利权)人: 河北圣雪大成制药有限责任公司
主分类号: C07D261/04 分类号: C07D261/04
代理公司: 石家庄冀科专利商标事务所有限公司 13108 代理人: 赵红强
地址: 051430 河*** 国省代码: 河北;13
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摘要: 发明公开了一种氟雷拉纳的固相合成方法,其以氨基被保护的甘氨酸为起始原料,连接在固相树脂上得到树脂1,再脱氨基保护得到树脂2;然后依次固相反应得到树脂3、固相反应得到树脂4,再加入切割液使合成得到的关键结构从固相树脂上脱离,得到氟雷拉纳的关键中间体F;所述关键中间体F和2,2,2‑三氟乙基胺缩合,即可得到氟雷拉纳。本方法起始原料便宜易得,应用了固相合成的技术,其中合成关键中间体F的过程节省了柱层析或重结晶等繁琐的纯化步骤,方法新颖、操作简便、节省工时、收率损失低,符合自动化连续生产工艺的特点。本方法主要依托固相合成技术,能有效地提高产品质量和收率,降低操作难度,提升合成氟雷拉纳工艺的连续性。
搜索关键词: 一种 氟雷拉纳 相合 成方
【主权项】:
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