[发明专利]制备-2-羟基吲哚-1-甲酰胺及其中间产物的方法无效
| 申请号： | 85101029.6 | 申请日： | 1985-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN1007428B | 公开（公告）日： | 1990-04-04 |
| 发明（设计）人： | 克劳夫特 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/34 | 分类号： | C07D209/34;C07D407/06;C07D409/06;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 杨九昌,巫肖南 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备2-羟吲哚-1-甲酰胺的方法。用2-羟基吲哚和氯磺基异氰酸酯反应，生成新的N-氯磺酰-2-羟基吲哚-1-甲酰胺，然后将其水解为2-羟基吲哚-1-甲酰胺。制备出的2-羟基吲哚-1-甲酰胺作为止痛剂和消炎剂中间产物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 羟基 吲哚 甲酰胺 及其 中间 产物 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制造下式的化合物的方法式中X是氢、氟、氯、溴、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的烷硫基、三氟甲基、硝基苯基、具有2至4个碳原子的烷酰基、苯甲酰基、或噻吩甲酰基；Y是氢、氟、氯、溴、具有1至4个碳原子的烷基、具有1至4个碳原子的烷氧基、具有1至4个碳原子的烷硫基或三氟甲基，或者X和Y连在一起是5，6-亚甲基二氧基；R是氢或-CO-R1，而R1是苄基、呋喃基、噻吩基或噻吩基甲基；该方法的特征在于将下式的2-羟基吲哚在一种对反应是隋性的溶剂介质中，于温度为-70℃至所用的溶剂的回流温度的范围内与氯磺酰基异氰酸酯(Chlorosulfonylisocyanate)反应，然后再用水或用酸的水溶液或碱的水溶液水解。
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