[其他]制备止泻剂的方法

摘要

分子式为(1)的化合物及其可供药用的酸加成盐的制备方法，其中R是H，Cl，Br，-CH(OH)·Ph或-GH(OH)-环己基；每一个Ph分别为任选地取代苯基；n是整数2-7；或者R1和R2分别是H或C1-C4烷基，或者R1和R2跟它们相接的氮原子连到一起代表式中的一个基，其中R2是H或C1-C4烷基。这些化合物都是止泻剂。

主权项

1、分子式(1)的化合物或其可供药用的酸加成盐的制备方法：其中R是H，Cl，Br，-CH(OH)·Ph或-CH(OH)-环已基，每一个Ph分别是任意地取代苯基；n是整数2-7；或者R1和R2分别是H或C1-C4烷基，或者R1和R2与它们相连的氮原子连在一起代表下面式子的一个基：其中R3是H或C1-C4烷基；其特征在于分子式(Ⅳ)的化合物或其酸加成盐首先与碱金属或碱土金属氢氧化物反应，然后与分子式q·(CH2)n·X的化合物或其酸加成盐反应，(Ⅳ)式中的ph的定义同上，q·(CH2)n·X式中的q是一个离去基，n的定义同上，X或者是(a)-NR1R2，R1和R2的定义同上，或者是(b)一个离去基团，当X是一个离去基团时，所生成的产物小分子式为R1R2NH的化合物反应(式中R1和R2的定义同上)由此生成分子式(1)的化合物，(1)中RH。接着任意地进行下面的一步或多步反应；(i)把R是H的分子式(1)的化合物氧化成相应的亚磺酰化合物，接着亚磺酰化合物跟有机溶剂中的Hcl或HBr反应，以便形成分子式(1)的化合物，式(1)中R是Cl或Br；(ii)R是H的分子式(1)的化合物首先与强碱反应，然后与分子式为Ph·CHO的化合物反应，式中ph的定义同上式环已烷甲醛，以便形成分子式(1)的化合物，式中R是-CH(OH)·ph或-CH(OH)-环已基；和(iii)跟合适的酸反应把分子式(1)的化合物较化成可供药用的酸加成盐。